Artemisinin por

Mi az artemisinin por?

Artemisinin porAz Artemisia annua összetett virágzatú növény szárából és leveleiből kivont peroxidcsoportokkal rendelkező szeszkviterpén-lakton színtelen tűszerű kristálya, amelyet Tu Youyou kínai farmakológus fedezett fel 1971-ben. Az artemisinin színtelen tűszerű kristály, amelynek olvadáspontja { {3}} fok. Könnyen oldódik kloroformban, acetonban, etil-acetátban és benzolban, oldódik etanolban és éterben, kevéssé oldódik hideg petroléterben, és vízben szinte oldhatatlan. Speciális peroxicsoportja miatt termikusan instabil, nedvesség, hő és redukáló anyagok hatására könnyen lebomlik.

Az artemisinin egy C15H22O5 molekulaképletű és 282,34 molekulatömegű szerves vegyület. Ez egy új típusú szeszkviterpén-lakton peroxikötéssel és delta-laktongyűrűvel, valamint 1,2,4-trioxán szerkezeti egységgel, beleértve a peroxidot is, ami nagyon ritka a természetben. Igen, 7 királis centrumot tartalmaz a molekulája. Biogén kapcsolata az amorfán típusba tartozik, amelyet az A és B gyűrűk cisz-kötése, az izopropilcsoport és a hídfő hidrogén közötti transz kapcsolata jellemez, valamint az artemisininben az A gyűrű szénvázát megszakítja egy oxigén atom.

Az IR-spektrum (KBr) hattagú laktongyűrűt (1745 cm) és peroxidcsoportokat (831, 881, 1115 cm{5}}) tartalmaz. Nincs kettős kötés, nincs UV-elnyelés. Nagyfelbontású tömegspektrometria (m/e282,1472M+) és elemanalízis (C63,72%, 7.{13}}%).

Krisztallográfiai paraméterek: tércsoport, egységcella paraméterei a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Sűrűség: kísérleti d0=1.30g/cm3, számítás d0=1.294g/cm3, molekulák száma egységcellában Z=4.

 

 

COA

Tétel	Specifikáció	Eredmény	Módszer
Alapvető termékinformációk
Nemzetség és faj	Artemisia annua L.	Megfelelő	/
Az üzem része	Növény	Megfelelő	/
Származási ország	Kína	Megfelelő	/
Marker vegyületek
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Érzékszervi adatok
Megjelenés	Kristály	Megfelelő	/
Szín	Fehér	Megfelelő	/
Szag	Jellegzetes	Megfelelő	/
Íz	Jellegzetes	Megfelelő	/
Adatok feldolgozása
A feldolgozás módja	Kitermelés	Megfelelő	/
Fizikai jellemzők
Részecskeméret (80 mesh)	98.{1}}%pass 80 mesh	Megfelelő	GB/T 5507-2008
Szárítási veszteség	<5.0%	0.2%	5g/105 fok /2óra
Ash tartalom	<5.0%	0.3%	2g/525 fok /3 óra
Nehézfémek
Total Heavy Metals	<10 ppm	Megfelelő	USP<231>, módszer II
Mint	<1.0 ppm	Megfelelő	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Megfelelő	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Megfelelő	AOAC 971.21, 18
CD	<0.5 ppm	Megfelelő	AOAC 971.21, 18
Növényvédőszer-maradék
666	<0.2ppm	Megfelelő	GB/T5009.{1}}
DDT	<0.2ppm	Megfelelő	GB/T5009.{1}}
Mikrobiológia
Teljes lemezszám	<1,000cfu/g	Megfelelő	AOAC 990.12, 18
Összes élesztő és penész	<100cfu/g	Megfelelő	FDA (BAM) 18. fejezet, 8. kiadás.
E. Coli	Negatív	Negatív	AOAC 997.11, 18
Salmonella	Negatív	Negatív	FDA (BAM) 5. fejezet, 8. kiadás.

 

Gyártási folyamat:

Kémiai tulajdonságok

1. Peroxicsoport reakció

Az artemisinin és a trifenilfoszfin közötti reakció bizonyítja, hogy az artemisinin por egy ekvivalens peroxicsoportot tartalmaz. A módszer az, hogy az artemisinint nitrogénnel visszafolyató hűtő alatt forraljuk trifenilfoszfin és xilol oldatában, majd formaldehiddel és vízzel keverjük, majd vízzel mossuk. A szerves fázist egyesítjük a vizes fázissal és a savas oldattal. Lúg hozzáadása után peroxid nélküli dietil-éterrel extraháljuk, vízmentes nátrium-szulfáton szárítjuk, és a dietil-étert eltávolítjuk. Megmértük a trifenilfoszfor tömegét. Az artemisinin hasonló.

 

2.Színreakció

A színreakció egy egyszerű és megvalósítható módszer az azonosításraArtemisinin por, és sok jelentés létezik, főleg a következők:

(1) A p-dimetilaminobenzaldehid kondenzációs reakciója: vegyünk kb. 10 mg kísérleti artemisinint, adjunk hozzá 2 ml etanolt, hogy feloldódjon, adjunk hozzá 1 ml p-dimetilaminobenzaldehid reagenst és melegítsük vízfürdőn, az oldat kékeslila reakció.

(2) Vas(III)-hidroxamát reakció: vegyünk mintát az (1)-ben leírtak szerint, oldjuk fel 1 ml metanolban, adjunk hozzá 4-5 csepp φ=7%-os hidroxil-amin-hidroklorid metanolos oldatot, melegítsük forrásig vízfürdőn, és adjuk hozzá. hígított sósavat hűtés után, hogy savasra állítsa, majd adjunk hozzá φ=1% FeCl3-ot, 1-2 csepp etanolos oldatot, az oldat lilás-vörös reakció.

(3) 2,4-dinitro-fenil-hidrazin reakció: mintát vegyen az (1)-ben leírtakhoz képest, oldjon fel 1 ml kloroformban, csepegtesse szűrőpapírra, permetezze be 2,4-dinitro-hidrazin tesztoldattal és szárítsa meg. 80 fokos sütőben 10 perc múlva sárga foltok keletkeztek.

(4) Lúgos m-dinitrobenzol reakció: vegyünk mintát az (1) pontban leírtak szerint, oldjuk fel 2 ml etanolban, adjunk hozzá néhány csepp φ=2%-os m-dinitrobenzol etanolos oldatot és telített KOH etanolos oldatot, majd melegítsük fel a vízfürdőben enyhén , az oldat pirosra vált.

 

3. Hidrogenolízis reakció

Az artemisinint katalitikusan hidrogéneztük palládium-kalcium-karbonátot tartalmazó metanolos oldatban normál hőmérsékleten és nyomáson, és a peroxidot (III) vegyületté redukáltuk (III. ábra az 1. ábrán). A reakció során a kezdeti reakció egy olajos anyag. Ha feloldjuk n-hexánban kis mennyiségű acetonnal, akkor 4-5d-re kell helyezni, hogy a III. vegyület kristályává váljon, diazometánban pedig metil-észterezéssel kapjuk a IV. metil-észter vegyületet.

 

4. Redukciós reakció

Az artemisinint metanolban feloldottuk, majd a szilárd nátrium-bór-hidridet lassan, keverés közben jeges fürdőben (0-5 fok) adtuk hozzá, majd a keverést az adagolás után még fél óráig folytattuk. A reakcióelegyet jégecettel semlegesítjük, és az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk, így kapjuk az V. vegyület kristályos nyerstermékét (V. ábra az 1. ábrán), amely egy félacetálvegyület, amelyet az artemisinin nátrium-bór-hidriddel történő redukálásával nyerünk. Ha palládium-kalcium-karbonátot használnak a katalitikus hidrogénezéshez normál hőmérsékleten és nyomáson, az oxigén elveszik az epoxivegyületek előállításához.

 

5.Reagáljon a bázissal

Édes üröm kivonatArtemisinin pormetanolban, a kálium-karbonátot pedig vízben oldjuk. A kálium-karbonát oldatot lassan hozzáadjuk az artemisinin metanolos oldatához keverés közben, hogy egyenletesen átlátszó oldatot kapjunk. éterrel kétszer extraháltuk, az éteres réteget kétszer mostuk kis mennyiségű vízzel, a vizes réteget φ=10%-os sósavval pH=2 értékre savanyítottuk, majd háromszor éterrel extraháltuk. Az éteres réteget vízzel semlegesre mossuk, vízmentes nátrium-szulfáton 2-3 órán át szárítjuk, az éteres réteget vákuumban szárazra pároljuk, a kapott maradékot hűtőbe tesszük, hogy áthaladjon a folyadékon, és félszilárd anyag válik ki. . A VI vegyületet (VI az 1. ábrán) szűrjük és egyszer átkristályosítjuk, hogy finomabb kristályokat kapjunk.

 

6.Reagáljon savval

Adjunk hozzá artemisinint a jégecet-tömény H2SO4 keverékhez, és jól rázzuk fel, hogy feloldódjon, és hagyjuk 25 fokon 16-17 órán át. Az oldat világos barnássárga és enyhén fluoreszkáló. Öntsük a reakcióoldatot azonos térfogatú jeges vízbe, jól keverjük össze, és használjunk kloroformos kivonatot háromszor, öblítsük le a kloroformos réteget vízzel semlegesre, szárítsuk meg vízmentes nátrium-szulfáttal, eltávolítsuk a szerves oldószert csökkentett nyomáson, így nyers kristályokat kapunk, majd átkristályosítjuk. kétszer, így a VII. vegyület (VII az 1. ábrán) pelyhes kristályokat kapunk, olvadáspont: 144-146 fok, (C=.2.1 kloroform).

 

Funkció

1.Maláriaellenes

Artemisinin pora pirimetamin, a klorokin és a primakin után a legnépszerűbb malária elleni gyógyszer, különösen az agyi malária és az anti-klorokin malária esetében, az artemisinin gyors hatású és alacsony toxicitású. Maláriaellenes mechanizmusa főként az artemisinin aktiválásának köszönhető, amely szabad gyököket hoz létre a malária kezelésének folyamatában. Sérülés esetén a mitokondriumok megduzzadnak, a belső és a külső membránok leesnek, ezáltal károsodnak a Plasmodium sejtszerkezete és működése, valamint a sejtmagban lévő kromatin is bizonyos mértékben érintett. Az artemisinin jelentősen csökkentheti a malária parazita izoleucin bevitelét is, ezáltal gátolja a fehérje szintézisét a parazitában.

Az artemisinin maláriaellenes hatása a különböző oxigénnyomásokhoz kapcsolódik. Minél magasabb az oxigénnyomás, annál alacsonyabb az artemisinin fele hatékony koncentrációja az in vitro tenyésztett Plasmodium falciparum-on. A reaktív oxigénfajok nemcsak közvetlenül pusztíthatják el a malária parazitát, hanem károsíthatják a vörösvértesteket is, ami a parazita elpusztulását okozza. Az Artemisia annua nemcsak a Plasmodiumra fejti ki jó elpusztító hatását, hanem bizonyos gátló hatással van más parazitákra is. Az 1980-as évek elején a kutatók egy előzetes tanulmánya megállapította, hogy az artemisininnek schistosomiasis elleni hatása van. A tanulmány megerősítette, hogy képes elpusztítani a schistosomiasist a lárva állapotában az artemisinin gyógyszerek szedésének teljes időtartama alatt. Klinikailag megerősítették, hogy az artemisinin és származékai nem tapasztaltak különösebben nyilvánvaló mellékhatásokat a malária kezelése során.

 

2. A pulmonalis hipertónia kezelése

A pulmonalis artériás hipertónia (PAH) egy patofiziológiás állapot, amelyet a pulmonalis artériás átalakulás és a pulmonális artériás nyomás bizonyos határig megemelkedett, ami szövődmény vagy szindróma lehet. Artemisinin pulmonális artériás hipertónia kezelésére: PAH-ban szenvedő betegeknél csökkenti a pulmonális artériás nyomást az erek kitágításával, javítva a tüneteket. Zaiman et al. azt találta, hogy az artemisinin gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, az artemisinin és alapvető anyagai pedig számos gyulladásos faktort gátolnak, és gátolhatják a gyulladásos mediátorok nitrogén-monoxid-termelését is; Az artemisinin immunmoduláló hatású; Feng Yibo et al. Kísérleti kutatások során kiderült, hogy az artemisinin képes gátolni a vaszkuláris endotélsejtek és az érrendszeri simaizomsejtek proliferációját, ami fontos szerepet játszik a PAH kezelésében; az artemisinin gátolhatja a mátrix metalloproteinázok aktivitását, ezáltal gátolja a pulmonalis vaszkuláris remodellinget; Az artemisinin gátolhatja a PAH-hoz kapcsolódó citokinek expresszióját, és tovább fokozhatja az artemisinin vaszkuláris remodelling hatását.

 

3. Immunmoduláló

Tanulmányok kimutatták, hogy az artemisinin és származékai dózisa jobban gátolja a T-limfocita mitogént anélkül, hogy citotoxicitást okozna, ezáltal indukálva a lép limfociták proliferációját egerekben. Ez a megállapítás jó referenciaértéket jelent a T-limfociták által közvetített autoimmun betegségek kezelésében. Az Artemisia ecet fokozza a nem specifikus immunitást, és növelheti az egérszérum teljes komplementaktivitását. A dihidroartemisinin közvetlen gátló hatással van a B limfociták proliferációjára, ezáltal csökkenti a B limfociták autoantitestek szekrécióját, csökkenti a humorális immunválaszt, valamint bizonyos gátló hatással van a humorális immunitásra, csökkentve az immunkomplexek képződését.

 

4. Gombaellenes

A gombaellenes hatása aartemisinin poraz artemisinint is bizonyos antibakteriális hatást fejt ki. Tanulmányok igazolták, hogy az artemisinin salakporának és vizes főzetének erős antibakteriális hatása van a Bacillus anthracis, a Staphylococcus epidermidis, a catarrhalis és a diftéria bacilusokra. Bizonyos antibakteriális hatása is van.

 

5. Antidiabetikus

2016. december 1-jén a Cell ("Cell") amerikai folyóiratban online közzétett tanulmány azt sugallta, hogy a gyógyszer cukorbetegeket is megmenthet. Az Osztrák Tudományos Akadémia CeMM Molekuláris Orvostudományi Kutatóközpontjának és más intézmények tudósai azt találták, hogy az artemisinin képes "alakítani" a glukagontermelő sejteket inzulintermelő sejtekké. Az artemisinin egy gefirin nevű fehérjéhez kötődik. A gefirin aktiválja a GABA receptorokat, amelyek a sejtjelátvitel egyik fő kapcsolója. Ezt követően számtalan biokémiai reakció változik, ami inzulintermeléshez vezet. Egy másik tanulmány kimutatta, hogy egy egérmodellben a GABA injekciója szintén sejtről sejtre konverzióhoz vezetett, ami arra utal, hogy mindkét anyag ugyanazt a mechanizmust célozza meg. De az artemisinin hosszú távú hatásai további vizsgálatokat igényelnek. [15]

 

6. Egyéb alkalmazások

Az Artemisia Annua kivonatot klinikailag a Cordyceps sinensis-szel kombinálva is alkalmazzák, amely gátolja a lupus nephritis kiújulását és vesevédő hatást ér el. Antifibrotikus hatása jelentősen csökkentheti a tüdőszövet fibrózisának mértékét, és jó gyakorlati kilátásokkal rendelkezik a hegek megelőzésére és kezelésére.

Ezen kívülArtemisinin portönkreteheti a Pneumocystis carinii membránszerkezetét is, vakuolákat okozva a trophozoiták citoplazmájában és cisztáiban, mitokondriális duzzanatokat, magmembrán-repedést, endoplazmatikus retikulum duzzanatot, intracisztás test feloldódást és pusztulást, valamint egyéb ultrastrukturális változásokat, ezáltal ellenáll a Pneumocystis carinii pneumoniának. Az artemisinin gyógyszerek nagy szelektív toxicitást mutatnak az embriókra, és alacsony dózisok embrióelhalást és abortuszt okozhatnak, és mesterséges abortusz gyógyszerként fejleszthetők.

 

Gyári és csapat:

 

Tanúsítvány

 

Csomag és Szállítás

Népszerű tags: artemisinin por, kínai artemisinin por gyártók, beszállítók, gyár